Действующее вещество — Глимепирид
Выгодная цена на Глемаз в Москве
Купить Глемаз в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Глемаз
Активные вещества: глимепирид 4 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия; целлюлоза; магния стеарат; краситель хинолиновый желтый; краситель бриллиантовый голубой; МКЦ
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), лихорадочный синдром, пожилой возраст.
Доза препарата устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях эффект терапии достигается при приеме препарата в дозе более 4 мг/сутки.
Максимальная суточная доза - 6 мг. Препарат принимают длительно.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.
Глибенкламид не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Глемаз - пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины.
Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).
Панкреатическое действие (высвобождение инсулина)
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем блокады АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (белок SURX с молекулярной массой 65 кДа), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания других производных сульфонилмочевины (белок SUR1 с молекулярной массой 140 кДа). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.
Экстрапанкреатическая активность
Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на ССС, антиатерогенное, антиагрегантное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и другие производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (GLUT1 и GLUT4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-1,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в ТхА2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Наиболее часто - гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" привкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в желудке, абдоминальные боли, диарея, временное повышение активности "печеночных" ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ), гепатит, желтуха. Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. шелушащаяся, зуд, крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, петехии, фотосенсибилизация; одышка, снижение АД, артралгия, лихорадка, протеинурия, желтуха, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Прочие: усиление диуреза, протеинурия, нарушения зрения и аккомодации, дисульфирамоподобная реакция (рвота, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания - в/в ввести декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин, контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид) ЛС, салицилаты, непрямые антикоагулянты производные кумарина, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, производные азотистого иприта (циклофосфамид), бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Хранить при температуре до 25°С.
Срок годности - 2 года.
Без рецепта
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
