Действующее вещество — Бисопролол
Выгодная цена на Бипрол в Москве
Купить Бипрол в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Бипрол
Активное вещество бисопролола фумарат 2,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лудипресс ЛЦЕ; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; кросповидон (коллидон CL); магния стеарат;
оболочка: титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль 4000); гипромеллоза; тальк.
Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение Бипрол при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Бипрол - селективный бета-1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметическои активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)(в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета, - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 - адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 - 2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбацию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер-низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизируется в печени, период полувыведения 10-12 часов. Выводится почками - 50 % в неизменном виде, менее 2 % с желчью.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Контроль за больными, принимающими Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек.
Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон ; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.
Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций. При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии ( тахикардию , повышение АД). При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ). При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа , резерпин и гуанфацин , блокаторы кальциевых каналов ( верапамил , дилтиазем ), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии , AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин , симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней). При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. При одновременном применении рифампицин уменьшает T 1/2 бисопролола.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 3 года.
Без рецепта
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
