Действующее вещество — Аминосалициловая кислота+Изониазид
Выгодная цена на Изопаск в Москве
Купить Изопаск в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Изопаск
Активные вещества: натрия аминосалицилат 145 мг, изониазид 33,3 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диетилфталат, полиэтиленгликоль 6000, триетилцитрат, титана диоксид (Е171), метакрилатний сополимер, краситель «желтый закат» FCF (Е 110).
Лечение всех форм и локализаций туберкулеза.
Принимают внутрь, через 30-60 минут после приема пищи, запивая водой. Расчет дозы Изопаску ведется по аминосалициловий кислоте в зависимости от массы тела больного. При массе тела 30 кг назначается 4 таблетки, 40 кг – 6 таблеток, 50 кг – 8 таблеток, 60 кг – 10 таблеток. Больше 10 таблеток в сутки не назначают. Суточную дозу делят на 2 приема.
В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.
Фармакодинамика. Изопаск – комбинированное лекарственное средство, которое содержит натрия аминосалицилат и изониазид.
Натрия аминосалицилат имеет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза. Механизм действия заключается в угнетении синтеза фолиевой кислоты и/или угнетении синтеза компонента клеточной мембраны микобактерий, что, в свою очередь, снижает поглощение железа микобактериями туберкулеза.
Изониазид действует на микобактерии туберкулеза, активно размножаются, менее эффективен в отношении других бактерий. Механизм его действия связан с угнетением синтеза миколиєвих кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг/мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического влияния не имеет.
Комбинированная терапия задерживает развитие привыкание микобактерий туберкулеза к стрептомицину и изониазиду и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.
Фармакокинетика. Через 2 - 3 часа после перорального приема уровень действующих веществ достигает уровня в плазме крови 50 %, но не позже чем через 6 часов. Быстро проникает в жидкости организма (цереброспинальную, плевральную асцитичну), ткани, органы и выделения (слюна, мокрота, испражнения). Также препарат проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко в концентрации, которая является в плазме. От 50 до 70 % дозы изониазида и натрия аминосалицилату экскретируется с мочой в течение 24 часов.
Изониазид метаболизируются и натрия аминосалицилат преимущественно в печени главным образом путем ацетилирования и дегидрозинации. Ацетилирования генетически обусловлено. Выделяют так называемых “быстрых инактиваторов” и “медленных инактиваторов”. Примерно 50 % чернокожих и кавказцев являются “медленными инактиваторами”, другие – “быстрые инактиватори”; большинство эскимосов и азиатов – “быстрые инактиватори”. Это не имеет существенного влияния на терапевтический эффект препарата, но “медленные инактиватори” могут иметь высший уровень изониазида в крови, и как следствие этого – повышенный риск токсических реакций.
Натрия аминосалицилат.
Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (спутанность сознания, сонливость).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко ? лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера).
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – гипотиреоз.
Со стороны сосудистой системы: редко – васкулиты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – ухудшение и потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка, понос или запор. При появлении этих побочных реакций уменьшают дозу или кратковременно прекращают применение препарата.
Побочные реакции проявляются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехразового режима питания.
Нарушения функции печени и/или желчевыводящих путей: очень редко – желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – кристаллурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – дерматиты (крапивница или пурпура), экзантема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко боль в суставах.
Со стороны обмена веществ и пищеварения: гипокалиемия (при длительном применении пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).
Изониазид.
У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических проявлений препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, связанные с реакциями гиперчувствительности, такие как лихорадка, кожная сыпь (кореподобная, макулопапулезная дерматит, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит; возможное обострение симптомов системной красной волчанки или появление вовчакоподибного синдрома. Повышение температуры тела.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, гиперрефлексия, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти, нарушение сна, психотические реакции (токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности до значительных психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата; потеря слуха и звон в ушах у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, а: артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у лиц пожилого возраста.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание.
Со стороны гепатобилиарной системы: повреждения печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, фулминантна печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза (особенно в возрасте от 35 лет), билирубинемия, билирубинурия.
Со стороны эндокринной системы и метаболических реакций: дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра, гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, ацидоз.
Со стороны кроветворной системы: гемолитическая и апластическая анемия, сидеробластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром.
Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочее: недомогание, слабость; синдром отмены, который может возникнуть при прекращении приема препарата, что включает головную боль, бессонницу, раздражительность, нервозность.
Натрия аминосалицилат.
Осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).
Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.
При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить етамбутолом.
Длительное применение больших доз препарата, в том числе в комбинации с етионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.
При применении натрия аминосалицилату может развиться кристаллурия. Его образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.
При применении натрия аминосалицилату возможно нарушение свертываемости крови. Осторожно назначать при возможном риске кровотечений различного происхождения.
Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым рекомендовано питание с пониженным содержанием ионов натрия.
Периодически следует проводить анализ крови и мочи, контролировать показатели функции печени.
В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.
Изониазид.
Необходимо правильно подбирать дозу в соответствии с способности инактивировать изониазид. Перед назначением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активных веществ в крови и моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид назначают в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) или глутаминовую кислоту, тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.
Всем пациентам необходимо контролировать функцию печени в процессе лечения.
Нужно придерживаться специальных мер предосторожности для пациентов с нарушениями функции печени. Любое ухудшение функции печени у этих больных является показанием для прекращения лечения.
Если уровень ACT в сыворотке крови возрастет более чем в три раза или повысится уровень билирубина, прием препарата необходимо прекратить.
Следует быть осторожными, назначая изониазид пациентам, которые страдают на сахарный диабет, хронический алкоголизм, при тяжелых нарушениях функций печени или почек, у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксические препараты.
Риск изониазидиндукованої гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, пациентов с недостаточным питанием, у пациентов с нейропатией.
При появлении первых симптомов гепатита (ощущение недомогания, утомляемость, тошнота, отсутствие аппетита) лечение следует немедленно прекратить.
Изониазид не следует назначать лицам с серьезными побочными реакциями на лекарственные средства, включая медикаментиндуковани заболевания печени.
Не рекомендуется прием препарата в дозе свыше 10 мг/кг, в период беременности, легочно-сердечной недостаточности III степени, артериальной гипертензии II-III степени, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе.
Не следует назначать изониазид при эпилепсии, склонности к судорожным припадкам. Изониазид с осторожностью назначают пациентам с психозами в анамнезе. У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста. Пациентам, у которых есть риск развития нейропатии или пиридоксинової недостаточности (больные диабетом, хроническим алкоголизмом, пациенты с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременные, ВИЧ-инфицированные), следует назначать пиридоксин.
Изониазид не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно снижается, когда его применяют вместе с пищей. Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Симптомы: тошнота, рвота, понос, головокружение, судороги, может развиться психоз, нечеткость зрения, зрительные галлюцинации, вялость, дизартрия, дезориентация, невнятная речь, ступор, гиперрефлексия, периферическая полинейропатия, нарушения функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурии, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома. Со временем может развиться респираторный дистресс-синдром. При лабораторных исследованиях типичными являются наличие ацетона в моче; тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия.
Лечение симптоматическое. Назначить активированный уголь для задержки всасывания, промывать желудок и обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Периферическая полинейропатия (витамины В6, B1, В12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (внутримышечно витамин В6 – 200-250 мг, внутривенно 40 % раствор декстрозы – 20 мл, внутримышечно 25 % раствор магния сульфата-10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин ВИ2).
Натрия аминосалицилат.
При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии развитие резистентности замедляется микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.
Натрия аминосалицилат замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возникает риск развития гемолитической анемии.
Эффективность натрия аминосалицилату снижается при одновременном применении с аминобензоатами.
При одновременном применении препарата с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печени.
Пробенецид (урикозуричний препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови натрия аминосалицилату и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).
Натрия аминосалицилат может вызвать нарушение всасывания витамина В12 и авитаминоз. В таких случаях рекомендуется применять парентеральну форму витамина В12.
При взаимодействии натрия аминосалицилату с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.
При взаимодействии натрия аминосалицилату с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.
Изониазид.
При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, которые одновременно получают аминосалицилову кислоту, тканевая концентрация препарата может быть повышена, вследствие чего возрастает риск развития побочных эффектов.
Изониазид может замедлять печеночный метаболизм некоторых лекарственных препаратов, что может привести к увеличению токсичности. К таким препаратам относятся:карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.
Изониазид может уменьшить терапевтический эффект леводопы.
Одновременное применение изониазида:
с рифампицином – повышение риска поражения печени;
с глюкокортикостероидами – повышается метаболизм и элиминация изониазида;
с итраконазолом – возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствии терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется;
с кетоконазолом – может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу;
с ацетаминофеном – увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям;
с теофиллином – повышается концентрация теофиллина в плазме крови: необходимо контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозы препарата;
с вальпроатом – возрастает концентрация вальпроата в плазме крови: дозы вальпроата следует корректировать;
со ставудином – повышенный риск дистальной сенсорной нейропатии;
с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов – клиренс изониазида удваивается, поэтому нужно контролировать концентрацию изониазида и зальцитабину для обеспечения эффективности лечения;
с витамином В6 и глутаминовою кислотой – снижается вероятность побочных эффектов изониазида;
с дифенином – усиливает противоаритмические свойства дифенина.
Также может быть потенциальное взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащих гистамин и тирамин (сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, пидвищенапитливисть, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С.
Срок годности - 2 года.
Без рецепта
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
