Действующее вещество — Рокурония бромид
Выгодная цена на Эсмерон в Москве
Купить Эсмерон в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Эсмерон
Активное вещество: рокуроний бромид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.
В качестве дополнительного средства при общей анестезии:
Указания в анамнезе на анафилактические реакции на рокуроний или на ионы брома.
Дозу Эсмерона подбирают индивидуально с учетом способа общей анестезии, предполагаемой продолжительности операции, возможного взаимодействия с другими препаратами, вводимыми до и/или во время наркоза, и общего состояния больного.
Для оценки степени подавления и восстановления нервно-мышечных реакций рекомендуется использовать соответствующие инструментальные методы.
Для облегчения интубации трахеи Эсмерон вводят в дозе 0.6 мг/кг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0.15 мг/кг, в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0.075-0.1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 25% от контрольного уровня.
Для расслабления скелетной мускулатуры при проведении хирургических вмешательств препарат вводят путем непрерывной инфузии. В этом случае рекомендуется давать нагрузочную дозу 0.6 мг/кг, а когда расслабление скелетных мышц начнет ослабевать, начать инфузию. Скорость введения следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц составляла 10% от контрольного уровня.
У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания мышечного расслабления на этом уровне, составляет 5-10 мкг/кг/минуту, а при ингаляционном наркозе - 5-6 мкг/кг/мин.
Важно постоянно следить за состоянием нервно-мышечной системы, поскольку необходимая скорость инфузии может быть различна для разных пациентов и при разных методах анестезии.
У пациентов с избыточным весом или ожирением (масса тела на 30% превышает идеальную) дозы следует уменьшить, пересчитав на мышечную массу тела.
Данные о применении Эсмерона у беременных женщин отсутствуют, поэтому оценить его потенциальную вредность для плода невозможно. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено такого нежелательного действия Эсмерона.
Эсмерон следует назначать беременной женщине только в том случае, когда, по мнению наблюдающего ее врача, ожидаемые преимущества использования препарата превосходят риск. Эсмерон может быть применен при операции кесарева сечения как компонент быстрой последовательной индукции анестезии, при условии отсутствия риска трудной интубации, использовании достаточных доз анестетиков или для поддержания миоплегии, после проведения интубации на фоне применения сукцинилхолина. В дозе 0,6 мг/кг веса Эсмерон продемонстрировал свою безопасность для пациенток, родоразрешаемых путем операции кесарева сечения. Эсмерон не вызывал изменения шкалы Апгар, мышечного тонуса плода и показателей кардио-респираторной адаптации. В пробах крови из пуповины обнаруживались лишь незначительные следы рокурония бромида, которые не вызывают развития клинически значимых побочных эффектов у новорожденного.
Примечание: Дозы 1,0 мг/кг веса при операциях кесарева сечения не исследовались.
Восстановление после нейромышечной блокады, вызванной миорелаксантами, может быть подавлено или недостаточно у больных, получающих соли магния по поводу токсикоза беременности, так как соли магния усиливают нейромышечную блокаду. В связи с этим, у таких больных дозы Эсмерона должны быть снижены и оттитрованы по сократительной реакции скелетных мышц.
Данных об использовании Эсмерона у кормящих грудью женщин нет. Эсмерон следует назначать кормящей матери только в том случае, когда, по мнению наблюдающего ее врача, ожидаемые преимущества использования препарата превосходят риск.
Эсмерон (рокурония бромид) - быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он блокирует н-холинорецепторы скелетной мышцы и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида и пиридостигмина бромида.
Фармакодинамические эффекты
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной реакции мышцы большого пальца руки в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг, соответственно).
Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25% до 75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах 0,3-0,45 мг/кг рокурония бромида (1-1.5 × ED90) начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность составляет 110 минут.
Интубация трахеи при проведении плановой анестезии
В течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2 × ED90 при внутривенной общей анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, развивается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида, приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.
Быстрая последовательная индукция анестезии
При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 93% и 96% пациентов, соответственно, после введения 1,0 мг/кг рокурония бромида. Из них, у 70% больных они оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно-мышечная проводимость может быть восстановлена. После введения дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия, соответственно.
Особые группы пациентов
Среднее время начала действия у младенцев и детей при интубационной дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида немного короче, чем у взрослых. Продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче у детей по сравнению с младенцами и взрослыми.
Продолжительность действия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида может быть несколько больше у больных старческого возраста и у больных с заболеванием печени и/или почек (примерно 20 минут) при использовании анестезии энфлураном и изофлураном, чем у больных без нарушения функций экскреторных органов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз на рекомендованном уровне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.
Отделение интенсивной терапии
После непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (TOF) - отношения (соотношение величин четвертого и первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7 приблизительно составляет 1,5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.
Сердечно-сосудистая хирургия
У больных, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг препарата Эсмерон, являются слабое и клинически не выраженное увеличение ЧСС - до 9% и увеличение среднего АД - до 16% от контрольных уровней.
Восстановление нервно-мышечной проводимости
Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного действием препарата Эсмерон.
Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, больным, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию легких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Дозы, превышающие 0,9 мг рокурония бромида/кг массы тела, могут привести к увеличению частоты сердечных сокращений; этот эффект может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва.
Данных, позволяющих рекомендовать Эсмерон для использования в отделениях интенсивной терапии, недостаточно. В целом, сообщалось о продолжительной мышечной релаксации, сохраняющейся после длительного использования миорелаксантов, у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии. При продолжающейся нервно-мышечной блокаде важно, чтобы больные получали адекватное обезболивание и седативные препараты и, чтобы в течение всего этого периода осуществлялся контроль за нервно-мышечной передачей. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах, достаточных для поддержания неполной блокады, причем введение должно проводиться опытным врачом, знакомым с их эффектами, или под его наблюдением, а также под адекватным инструментальным контролем.
Поскольку Эсмерон всегда используется совместно с другими препаратами, а во время наркоза, даже в отсутствии известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, клиницисты перед началом любой общей анестезии должны ознакомиться с ранними проявлениями, факторами, подтверждающими диагноз, и методами лечения злокачественной гипертермии. В исследованиях на животных доказано, что Эсмерон не является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику Эсмерона:
Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой (приблизительно до 30% в течение 12-24 часов) и предполагается, что он может частично выводиться также и с желчью, Эсмерон следует с осторожностью использовать у больных с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп больных наблюдалась пролонгация эффекта при дозах рокурония бромида 0,6 мг/кг массы тела.
Увеличение времени циркуляции
Факторы, приводящие к увеличению времени циркуляции препарата в крови, такие, как сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать к более позднему началу действия препарата.
Заболевания нервно-мышечной системы
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует с крайней осторожностью применять у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты может быть в этих случаях существенно изменена. Величина и направление этих изменений могут быть очень разными. У больных тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы Эсмерона могут вызвать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому следует предварительно провести подбор эффективной дозы методом титрования.
Гипотермия
При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект Эсмерона на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.
Ожирение
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости после его использования может быть более длительным у больных, страдающих ожирением.
Состояния, которые могут усилить эффект Эсмерона
Гипокалемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагнёемия, гипокальцёемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
В связи с этим, тяжелые нарушения баланса электролитов, изменения рН крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.
Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, больным, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию легких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Дозы, превышающие 0,9 мг рокурония бромида/кг массы тела, могут привести к увеличению частоты сердечных сокращений; этот эффект может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва.
Данных, позволяющих рекомендовать Эсмерон для использования в отделениях интенсивной терапии, недостаточно. В целом, сообщалось о продолжительной мышечной релаксации, сохраняющейся после длительного использования миорелаксантов, у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии. При продолжающейся нервно-мышечной блокаде важно, чтобы больные получали адекватное обезболивание и седативные препараты и, чтобы в течение всего этого периода осуществлялся контроль за нервно-мышечной передачей. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах, достаточных для поддержания неполной блокады, причем введение должно проводиться опытным врачом, знакомым с их эффектами, или под его наблюдением, а также под адекватным инструментальным контролем.
Поскольку Эсмерон всегда используется совместно с другими препаратами, а во время наркоза, даже в отсутствии известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, клиницисты перед началом любой общей анестезии должны ознакомиться с ранними проявлениями, факторами, подтверждающими диагноз, и методами лечения злокачественной гипертермии. В исследованиях на животных доказано, что Эсмерон не является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику Эсмерона:
Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой (приблизительно до 30% в течение 12-24 часов) и предполагается, что он может частично выводиться также и с желчью, Эсмерон следует с осторожностью использовать у больных с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп больных наблюдалась пролонгация эффекта при дозах рокурония бромида 0,6 мг/кг массы тела.
Увеличение времени циркуляции
Факторы, приводящие к увеличению времени циркуляции препарата в крови, такие, как сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать к более позднему началу действия препарата.
Заболевания нервно-мышечной системы
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует с крайней осторожностью применять у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты может быть в этих случаях существенно изменена. Величина и направление этих изменений могут быть очень разными. У больных тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы Эсмерона могут вызвать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому следует предварительно провести подбор эффективной дозы методом титрования.
Гипотермия
При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект Эсмерона на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.
Ожирение
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости после его использования может быть более длительным у больных, страдающих ожирением.
Состояния, которые могут усилить эффект Эсмерона
Гипокалемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагнёемия, гипокальцёемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
В связи с этим, тяжелые нарушения баланса электролитов, изменения рН крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.
Симптомы: увеличение степени и длительности миорелаксации.
Лечение: следует продолжить ИВЛ, а при начале спонтанного восстановления дыхания следует ввести адекватную дозу ингибитора ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта Эсмерона, необходимо продолжать вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.
Проведены исследования на совместимость со следующими инфузионными растворами. Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл Эсмерон совместим с 0,9% хлористым натрием, 5% декстрозой, 5% декстрозой в физиологическом растворе, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и Гемацелем (Haemaccel).
Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует вылить.
Эсмерон можно вводить через систему для внутривенной инфузии вместе с растворами следующих препаратов для внутривенного введения: адреналина, алкурония, алфентанила, аминофиллина, антракурия, атропина, цефтасимида, цефуроксима, циметидина, клемастина, клиндамицина, клометиазола, клоназепама, клонидина, данапароида, добутамина, дофамина, дегидробензперидола, эфедрина, эрготамина, эсмолола, этомидата, фентанила, флуцитозина, галламина, гентамицина, декстрозы 40%, гликопиррония бромида, гепарина, изопреналина, кетамина, лабеталола, лидокаина, маннитола 20%, метоклопрамида, метопролола, метронидазола, мидазолама, милринона, морфина, нифедрина, нимодипина, нитроглицерина, норадреналина, окситоцина, панкурония, петидина, пипекурония, хлористого калия, прометазина, пропанолола, пропофола, ранитидина, салбутамола, углекислого натрия, нитропруссида, суфентанила, суксаметония, векурония и верапамила, - а также с Гелоплазмой и Таламоналом.
Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.
Отпускается по рецепту
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
