Азатиоприн

Инструкция по применению Азатиоприн

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: 50 мг азатиоприна.

Показания к применению Азатиоприн

• Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).
• ревматоидный артрит тяжелого течения,
• системная красная волчанка,
• дерматомиозит,
• узелковый периартериит,
• вульгарная пузырчатка,
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
• приобретенная гемолитическая анемия,
• гангренозная пиодермия,
• хронический гепатит.

Противопоказания к применению Азатиоприн

Беременность, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Рекомендации по применению

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы и тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов, гематологической переносимости.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата назначают в ударной дозе 5 мг/кгв сутки в 2-3 приема в течение 1-2 месяца; затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг/кгв сутки в течение нескольких лет. В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг. Лечение длительное.

Применение Азатиоприн при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Фармакологическое действие

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. Период полувыведения для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Побочные действия Азатиоприн

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.
Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Фото Азатиоприн