Действующее вещество — Толтеродин
Выгодная цена на Уротол в Москве
Купить Уротол в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Уротол
Действующе вещество:толтеродина* гидротартрат 2 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки:гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - тольтеродин.
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.
С осторожностью назначают препарат при:выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания; повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ; обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника); почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг); невропатии; грыже пищеводного отверстия диафрагмы.
Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в суткики, независимо от приема пищи. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в суткики, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в суткики.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 мес после начала лечения.
М-холиноблокатор.
Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).
Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.
Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C maxв сыворотке достигается через 1-2 ч.
В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением C maxв сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. V dтолтеродина - 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T 1/2толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T 1/2составляет около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.
Со стороны иммунной системы:аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы:нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезии, головная боль.
Со стороны органов зрения:сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.
Дерматологические реакции:сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы:задержка мочеиспускания.
Прочие:повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в суткики.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в суткики.
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Использование в педиатрии
Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 лет, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Симптомы:парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение:промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.
Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата. М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина. Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов. Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP 3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2С19, 3А4, 1А2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.
Хранить в сухом месте. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности: 3 года.
Отпускается по рецепту
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
