Действующее вещество — Мемантин
Выгодная цена на Мемантинол в Москве
Купить Мемантинол в интернет-аптеке apteki.medsi.ru
Инструкция по применению препарата Мемантинол
Активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 169 мг; МКЦ — 40 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; натрия крахмал гликолят (тип А) — 10 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 7,4 мг; магния стеарат — 2,4 мг.
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
С осторожностью: тиреотоксикоз, эпилепсия, предрасположенность к развитию судорог (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Внутрь, 1 раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 мес от начала терапии. По прошествии этого периода клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.
Взрослым
Титрация дозы. Максимальная суточная доза — 20 мг в сутки. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций, доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 недель: в течение 1-й недели терапии (дни с 1-го по 7-й) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг в сутки (0,5 таблетки 10 мг), в течение 2-й недели (дни с 8-го по 14-й) — в дозе 10 мг в сутки (1 таблетка 10 мг), в течение 3-й недели (дни с 15-го по 21-й) — в дозе 15 мг в сутки (1,5 таблетки 10 мг). Начиная с 4-й недели, пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг). Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10 мг в сутки. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней ее можно увеличить до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.
Противопоказан при беременности, т.к. клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Мемантинол - средство для лечения деменции.
Фармакодинамика
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч после приема.
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляция препарата не отмечена. Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.
В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально выявлено, что в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, T1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек, общий клиренс составил 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь. При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).
В клинических исследованиях при умеренной и тяжелой деменции, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приеме мемантина не отличалась от таковой при приеме плацебо. Как правило, наблюдались нежелательные реакции легкой или умеренной степени выраженности. Наиболее частыми нежелательными реакциями в группе мемантина по сравнению с группой плацебо были: головокружение (6,3 против 5,6% соответственно), головная боль (5,2 против 3,9%), запор (4,6 против 2,6%), сонливость (3,4 против 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1 против 2,8% соответственно).
Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто - Грибковые инфекции.
Со стороны иммунной системы: Часто Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Нарушения психики: Часто Сонливость. Нечасто Спутанность сознания, галлюцинации. Частота не установлена Психотические реакции.
Со стороны нервной системы: Часто Головокружение, нарушение равновесия. Нечасто Нарушение походки. Очень редко Судороги.
Со стороны ССС: Часто Повышение АД. Нечасто Венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто Одышка.
Со стороны ЖКТ: Часто Запор. Нечасто Тошнота, pвота. Частота не установлена Панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто Повышенные показатели печеночных проб. Частота не установлена Гепатит.
Общие реакции: Часто Головная боль Нечасто Утомляемость.
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан) и мемантина следует избегать. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Учитывая замедление выведения мемантина у пациентов в условиях щелочной реакции мочи, в более тщательном наблюдении нуждаются пациенты, имеющие факторы, влияющие на повышение рН мочи (резкая смена диеты, например при переходе от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также в случаях почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.
Данные о приеме мемантина у пациентов с инфарктом миокарда (в анамнезе), с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по классификации NYHA) и неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы: при относительно большой передозировке (200 мг однократно или 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечалась утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случае передозировки в дозе менее 140 мг однократно или приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы — рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приемадозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из желудка, например промывание желудка, назначение активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.
При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими ЛС действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При одновременном применении с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками может изменяться (усилиться или уменьшиться) их действие, поэтому дозы препаратов следует корректировать.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
При одновременном приеме с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином возможно повышение в плазме концентрации мемантина.
Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется постоянно контролировать ПВ или МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибуридом/метформином или донепезилом эффекты лекарственного взаимодействия выявлены не были.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияние мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Без рецепта
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
