Левоцетиризин таблетки п.п.о. 5мг N14 Озон

Описание

Противоаллергическое средство

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению

• Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз сенная лихорадка;
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Рекомендации по применению

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 6 лет

Суточная доза составляет 5 мг 1 таблетка однократно.

Побочные действия

Симптомы: сонливость у взрослых, возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином 400 мг/сутки общий клиренс цетиризина снижается на 16% кинетика теофиллина не меняется.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира 600 мг 2 раза в день и цетиризина 10 мг в день показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась 11%.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Условия отпуска

Без рецепта

Действие

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Левоцетиризин R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе 5 мг максимальная концентрация Сmах в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

У взрослых период полувыведения Т1/2 составляет 7,9±1,9 часа, у детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник. Отдельные группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс креатинина КК < 40 мл/мин клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз, получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Состав

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-102 - 30,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Терминальная стадия почечной недостаточности КК < 10 мл/мин.
• Детский возраст до 6 лет.