Кестин таблетки п/о 10мг N10

Состав

Действующее вещество: эбастин микроионизированный 10 мг.

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 3°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_maxкарэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T_1/2карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показание к применению

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом).

Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные действия

С частотой более 1%:головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).

С частотой менее 1%:диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи.

• Взрослым и детям старше 12 лет:назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Симптомы:признаки умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг-500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза).

Лечение:специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.