Аллергостин таблетки п.п.о. 20мг N10

Состав

Активное вещество: эбастин 20 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry Pink опадрай розовый 03F240116, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида E171, макрогола 4000, кармина E120.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке пачке картонной, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Срок годности: 2 года.

Фармакологическое действие

Аллергостин - противоаллергическое средство, содержит действующее вещество эбастин, блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Аллергостин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу 10 мг в 10 раз.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу 20 мг в 5 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

После однократного приема 20 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Выведение

T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показание к применению

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный; крапивница различной этиологии в т.ч. хроническая идиопатическая.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата при беременности.

Период грудного вскармливания

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин.

Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками >97% не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эбастину или любым другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью для применения разовой или суточной дозы 20 мг;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет безопасность и эффективность не установлены .

С осторожностью

• Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• гипокалиемия;
• заболевания почек почечная недостаточность;
• легкая и умеренная степень печеночной недостаточности классы А и В по классификации Чайлд-Пью;
• тяжелые нарушения функции печени класс С по классификации Чайлд- Пью - доза для этих пациентов не должны превышать 10 мг;
• одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Побочные действия

Нарушения психики: редко - нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость; редко - головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и/или билирубина.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения менструального цикла.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности анафилаксия, ангионевротический отек.

Общие и местные реакции: редко - отеки, астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Аллергостин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Рекомендации по применению

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей с 12 лет - 10 мг 1раз/сут 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендованная доза 20 мг 1 раз/сут 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг.

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Применение у пациентов пожилого возраста не требует коррекции дозы препарата.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек не требует коррекции дозы, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Применение у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности классы А и В по классификации Чайлд-Пью не требует коррекции дозы 10 мг. При приеме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина более 100 мг/сут не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение: специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение.

Аллергостин может искажать результаты аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Аллергостин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.