Кестин таблетки п/о 20мг N10

Состав

Действующее вещества:эбастин 20 мг.

Вспомогательные вещества:магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 3°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).

После однократного приема препарата в дозе 10 мг C_maxкарэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C_ssдостигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.

При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C_maxметаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

Метаболизм и выведение

Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг в суткики. не превышает терапевтических значений.

Показание к применению

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

Крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату Кестин;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 12 лет.

С осторожностью:назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие:редко - синусит, ринит, астенический синдром.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.

Рекомендации по применению

• Взрослым и детям старше 15 лет:препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз в суткики, независимо от приема пищи.
• Детям в возрасте от 12 до 15 лет:по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в суткики.
• У пациентов с нарушениями функции печени:суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение:специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг в суткики).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания

Препарат Кестин не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами