Дилакса капсулы 100мг N10

Состав

Активное вещество: целекоксиб 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Показание к применению

• симптоматическое лечение остеоартрита и ревматоидного артрита
• купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому вспомогательному компоненту препарата
• известная повышенная чувствительность к сульфонамидам
• пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение
• бронхиальная астма
• острый ринит
• полипоз носа
• ангионевротический отек
• крапивница или другие аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая другие ингибиторы ЦОГ-2
• беременность и период лактации
• тяжёлая печеночная недостаточность (альбумин в сыворотке <25г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)
• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин)
• воспалительные заболевания кишечника
• хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)
• клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца
• заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10): артериальная гипертензия.

Часто ( >1% ,  <10%): синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей обострение аллергических реакций бессонница головокружение, гипертония инфаркт миокарда фарингит, ринит, кашель, диспноэ боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия сыпь, зуд гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме.

Нечасто (>0,1% , <1%): анемия гиперкалиемия беспокойство, депрессия, усталость парестезия, сонливость, церебральный инфаркт нечеткость зрения шум в ушах, гипоакузия сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, утяжеление течения артериальной гипертензии запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ крапивница судороги в нижних конечностях повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови.

Редко (>0,01% , <0,1%): лейкопения, тромбоцитопения спутанность сознания атаксия, изменение вкуса язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит повышение уровней ферментов печени алопеция, фоточувствительность

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:

Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела.

Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена (результаты постмаркетинговых наблюдений): панцитопения серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия галлюцинации головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен) аритмия прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия бронхоспазм тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез артралгия, миозит острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия нарушение менструального цикла боль в груди.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Рекомендации по применению

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Дилакса® можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит:  обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в день может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При  необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в день. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в день, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний - 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в день.

Препарат  следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы.

Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение метаболизма CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9,  так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Передозировка

Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности - только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.