Цефтриаксон порошок для раствора для внутривенного внутримышечного введения 1г N1 фл ФармКонцепт

Состав

Активные вещества: Цефтриаксон натрия

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Показание к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его применении матерью в терапевтических дозах, тем не менее, нельзя исключить риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка.

Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микозы половых органов; редко — псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль и головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, неоформленный стул; нечасто — тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АТС), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — гематурия, глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела; редко — отеки, озноб.

Влияние на результат лабораторных и инструментальных исследований: нечасто увеличение концентрации креатинина в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении больших доз препарата Цефтриаксон‑АКОС и петлевых диуретиков (например, фуросемида) нарушений функций почек не наблюдалось. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови. Употребление алкоголя после введения препарата Цефтриаксон-АКОС не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Цефтриаксон-АКОС.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата Цефтриаксон-АКОС для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон-АКОС и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы Способ применения и дозы, Противопоказания).

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина K на фоне терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС.

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Рекомендации по применению

Стандартный режим дозирования

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет более 50 кг: по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон-АКОС следует продолжать пациентам еще в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Обычно курс лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребовать более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2–8 °C). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 500 мг препарата Цефтриаксон-АКОС растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции 500 мг препарата Цефтриаксон-АКОС растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Цефтриаксон‑АКОС в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Цефтриаксон‑АКОС нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Цефтриаксон‑АКОС для внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон‑АКОС и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон‑АКОС и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем, между вливаниями, совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений почек.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон‑АКОС не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон‑АКОС не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы препарата Цефтриаксон‑АКОС после окончания диализа не требуется.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Цефтриаксон-АКОС один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

• Новорожденные (до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела;
• Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;
• Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота и диарея.

Лечение: При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое.