Розувастатин Канон таблетки п.п.о. 40мг N30
Bнешний вид товара может отличаться от изображённого
нет в наличии
Цена действует только при заказе на сайте
сегодня бесплатно из 1 аптеки
не осуществляется для рецептурных препаратов
Аналоги
Инструкция
Описание
Состав
Активные вещества:розувастатин кальция 41,6 мг, что соответствует содержанию розувастатина 40 мг;
Вспомогательные вещества:кальция гидрофосфата дигидрат - 101 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 80.3 мг, магния стеарат - 2.5 мг, повидон - 13.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81.2 мг.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок годности: 2 года.Действие
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.
Применение
Показание к применению
- первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Противопоказания
- одновременный прием циклоспорина;
- у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема розувастатина в дозе 40 мг); частота неизвестна - возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - глазная миастения.
Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение с розувастатином приводит к повышению Сmax в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО (рекомендуется контроль МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).
Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих препаратов.
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ-протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов ВИЧ-протеазы при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
Рекомендации по применению
Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При необходимости применения препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.
До начала терапии препаратом Розувастатин Канон пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) или 10 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).
При выборе начальной дозы следует руководствоваться показателями концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется применение препарата в дозе 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при увеличении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата в любой дозе у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин); у таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).
Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Розувастатин Канон у данной группы пациентов. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с факторами, указывающими на предрасположенность к развитию миопатии. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).
При одновременном применении с гемфиброзилом доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.
Передозировка
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: проведение симптоматической терапии; необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания
До начала терапии и на протяжении всего периода лечения пациенту следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно результатам при необходимости корректировать дозу препарата.
При применении розувастатина во всех дозах, и в особенности в дозе, превышающей 20 мг, может наблюдаться кратковременная протеинурия. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.
У пациентов, принимающих розувастатин в дозе превышающей 20 мг, может отмечаться миалгия, миопатия, редко - рабдомиолиз. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении КФК в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН.
У пациентов с риском развития миопатии/рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах под тщательным врачебным наблюдением. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антибиотики группы макролидов. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.
При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.
Отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы по сравнению с пациентами европеоидной расы.
У пациентов с концентрацией глюкозы крови от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наличие и цена товара в аптеках
Адрес не найден
показать список (120)
-
Медси Здоровьевн.тер.г. муниципальный округ Таганский, ул. Солянка, д. 12, стр. 1Ежедневно 08:00 - 21:003 товара в наличииВесь заказ ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
3 из 10 товаров в наличии
10 из 10 товаров ~ 25 мая
Выберите дату доставки
Доставка
Отзывы

У данного товара еще нет отзывов.
Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре!