Орниона крем вагинальный 0,1% туба с аппликатором 15г

Состав

Активное вещество: эстриол 1,0 мг;

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 120,0 мг; стеариловый спирт 88,4 мг; спирт этиловый 95 % (этанол 95 %) 50,0 мг; цетиловый спирт 36,7 мг; макрогола 25 цетостеариловый эфир 32,4 мг; цетилпальмитат 15,0 мг; сорбитана стеарат 7,6 мг; молочная кислота (в пересчете на 100 %) 4,0 мг; натрия гидроксид 1,2 мг; хлоргексидина дигидрохлорид (хлоргексидина гидрохлорид) 0,1 мг; вода очищенная до 1,0 г.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата Орниона является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Фармакокинетика

Абсорбция

При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме.

После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.

Распределение

В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (2 %) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 часов.

Показание к применению

• заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
• пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом;
• как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Побочные действия

• гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);
• диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т. д.);
• артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия);
• заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
• порфирия;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

• лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
• факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
• факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));
• артериальная гипертензия;
• доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
• желчекаменная болезнь;
• желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
• хроническая сердечная или почечная недостаточность;
• мигрень или головная боль тяжелой степени;
• системная красная волчанка;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• отосклероз;
• семейная гиперлипопротеинемия;
• панкреатит.

Рекомендации по применению

Интравагинально, вечером перед сном.

Крем следует вводить глубоко во влагалище при помощи калиброванного аппликатора. Одна доза (при заполнении аппликатора до кольцевой метки) содержит 0,5 г крема Орниона, что соответствует 0,5 мг эстриола.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) в сутки ежедневно в течение первых недель (максимально до 4-х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов, по 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) - 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка.

В случае пропуска необходимо ввести крем сразу же, как только пациентка вспомнит об этом (не должны вводиться две дозы крема в день), в дальнейшем введение препарата Орниона проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.

Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного режима комбинированным препаратом для ЗГТ, применение препарата Орниона можно начинать в любой нужный день. При переходе с циклического или непрерывного последовательного режима ЗГТ, введение крема следует начинать на следующий день после завершения предыдущего цикла ЗГТ.