Кетопрофен Органика таблетки п.п.о. 100мг N20

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:   
активное вещество: кетопрофен 100 мг,
вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) — 2,4 мг; маннитол (D-маннит) — 21 мг; натрия кроскармеллоза (примеллоза) — 5,4 мг; МКЦ — 48,4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг; магния стеарата моногидрат — 1,8 мг,      
оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2,02 мг, тальк — 1,48 мг) — 10 мг

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 3°C. Срок годности: 2 года.

Фармакологическое действие

Кетопрофен - НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез ПГ, ЛТ и Tx. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболическое влияние на суставный хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T_1/2при приеме внутрь — 1–2 ч.

Распределение

До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. C_maxпрепарата в плазме достигается быстро из-за низкого V_d (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). C_ssкетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм, выведение

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T_1/2кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Показание к применению

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;
• болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• альгодисменорея (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Противопоказания

• гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);
• болезнь Крона;
• дивертикулит;
• нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;
• хроническая почечная недостаточность;
• беременность (III триместр);
• детский возраст (до 6 лет).
• гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
• хроническая диспепсия;
• активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;
• желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• бронхиальная астма;
• ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• период лактации.

С осторожностью:анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр)

Побочные действия

Частота классифицирована как редко — от 0,01 до 0,1%; очень редко — <0,01%.

Со стороны пищеварительной системы:НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорация ЖКТ, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств:шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение; дополнительно для капсул — вертиго.

Со стороны ССС:отеки, повышение АД; редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.

Со стороны органов кроветворения:редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.

Со стороны мочевыделительной системы:отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия.

Со стороны иммунной системы:реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.

Аллергические реакции:кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит; редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие:усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Лабораторные показатели:очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается.

Рекомендации по применению

Внутрь,во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки с интервалом 8 часов. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Лечение:симптоматическое, специфический антидот препарата не существует.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.