Юперио таблетки 200мг (102,8мг+97,2мг) №28
Bнешний вид товара может отличаться от изображённого
в наличии
Цена действует только при заказе на сайте
сегодня бесплатно из 6 аптек
не осуществляется для рецептурных препаратов
Аналоги
Инструкция
Описание
Состав
Активное вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей -226,206 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 200 мг, что эквивалентно содержанию 97,2 сакубитрила и 102,8 мг валсартана ;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 69,794 мг, гипролоза - 50,000 мг, кросповидон - 36,000 мг, магния стеарат - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,000 мг;
Оболочка: премикс оболочки белый - 11,796 мг (гипромеллоза - 8,422 мг, титана диоксид - 1,687 мг, макрогол 4000 - 0,843 мг, тальк - 0,843 мг), премикс оболочки красный - 0,168 мг (гипромеллоза - 0,120 мг, краситель железа оксид красный - 0,024 мг, макрогол 4000 -0,012 мг, тальк 0,012 мг), премикс оболочки черный - 0,036 мг (гипромеллоза - 0,026 мг, краситель железа оксид черный 0,005 мг, макрогол 4000 - 0,003 мг, тальк - 0,003 мг).
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 30 месяцев.Действие
Фармакологическое действие
Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно, одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НП)), что опосредовано действием LBQ657, при этом одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II.
НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие.
Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.
Фармакодинамика
Фармакодинамические эффекты сакубитрила и валсартана, входящих в состав препарата, оценивали после его однократного и многократного применения у здоровых добровольцев, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса действующих веществ, состоящем в одновременном подавлении неприлизина и блокаде РААС.
В семидневном исследовании у пациентов со сниженной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка, в котором валсартан применяли в качестве контроля, применение сакубитрила и валсартана приводило к статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза, увеличению концентрации цГМФ в моче и снижению концентрации предсердного натрииуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрииуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (по сравнению с валсартаном).
В 21-дневном исследовании у пациентов со сниженной ФВ левого желудочка применение сакубитрила и валсартана вызывало статистически значимое увеличение концентрации предсердного натрииуретического пептида (ANP) и цГМФ в моче и концентрации цГМФ в плазме крови, а также снижение плазменных концентраций NT-proBNP, альдостерона и эндотелина-1 (по сравнению с исходным состоянием). Кроме того, применение сакубитрила и валсартана блокирует AT1-рецептор, на что указывает увеличение активности и концентрации ренина в плазме крови.
В другом исследовании комплекс сакубитрила и валсартана вызывал более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови и более значительное повышение концентраций мозгового натрийуретического пептида (BNP) и цГМФ в моче, чем эналаприл. В то время как BNP является субстратом неприлизина, NT-proBNP таковым не является, в связи с чем NT-proBNP, в отличие от BNP, можно использовать в качестве биомаркера при мониторинге пациентов с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана. В исследовании с подробным изучением интервала QTc у здоровых добровольцев мужского пола применение комплекса сакубитрила и валсартана однократно в дозах 400 мг и 1200 мг не оказывало влияния на реполяризацию миокарда.
Неприлизин — один из нескольких ферментов, участвующих в метаболизме амилоида-р (Ар) головного мозга и спинномозговой жидкости (СМЖ). На фоне применения комплекса сакубитрила и валсартана в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель у здоровых добровольцев концентрация Ар 1-38 в СМЖ увеличивалась; при этом концентрациbАР 1-40 и 1-42 в СМЖ не менялись. Клиническое значение этого факта неизвестно. В клиническом исследовании применение комплекса сакубитрила и валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижало риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью (21,8% в группе исследуемого препарата против 26,5% в группе эналаприла).
Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью составляло 4,7%о (3,1%о для риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии и 2,8%) для первичной госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью).
Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составляло 20%. Эффект отмечен на ранних этапах применения препарата и сохранялся на протяжении всего периода исследования. Развитию эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45% всех летальных исходов по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 20% по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard rAT1o, HR) 0,80, р=0,0082).
Частота случаев развития недостаточности сократительной функции миокарда, которая являлась причиной летального исхода в 26% случаев по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 21% по сравнению с таковым показателем в группе эналаприла (HR 0,79, р=0,0338).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь комплекс сакубитрила и валсартана распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации названных веществ в плазме крови достигают максимума через 0,5 ч, 2 ч и 1,5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана дважды в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза.
Прием комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не оказывало клинически значимого влияния на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Снижение экспозиции валсартана в случае приема комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Время приема комплекса сакубитрила и валсартана не зависит от времени приема пищи.
Распределение
Комплекс сакубитрила и валсартана в значительной степени связан с белками плазмы крови (94% - 97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%). Кажущийся объем распределения комплекса составляет от 75 до 103 л.
Метаболизм
Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20%) от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку и сакубитрил, и валсартан в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики вслучае одновременного применения препаратов, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным.
Выведение
После приема внутрь 52-68% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и -13% валсартана и его метаболитов выводятся почками; 37-48% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник. Сакубитрил, LBQ657 и валсартан выводятся из плазмы крови со средними периодами полувыведения (Т1/2), составляющими приблизительно 1,43 ч, 11,48 ч и 9,90 ч соответственно.
Линейность / нелинейность
В изученном диапазоне доз комплекса сакубитрила и валсартана (50-400 мг) фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана изменяются пропорционально дозе.
Применение
Показание к применению
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата.
- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
- Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II.
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела).
- Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз.
- Препарат Интресто не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
- Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания.
- Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан.
Побочные действия
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гиперкалиемия; часто - гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто - выраженное снижение АД: часто - обморок, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто - нарушение функции почек; часто - почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, астения.
Рекомендации по применению
Время приема препарата Юперио не зависит от времени приема пищи.
Целевая (максимальная суточная) доза препарата Юперио составляет 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата Юперио составляет 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 раза в сутки.
У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию препаратом Юперио следует в дозе 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) 2 раза в сутки с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели). В зависимости от переносимости дозу препарата Интресто следует увеличивать в два раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки.
Применение препарата Юперио возможно не ранее, чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ, так как в случае одновременного применения возможно развитие ангионевротического отека. Так как в состав препарата Юперио входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.
При развитии признаков нарушения переносимости препаратаЮперио(клинически выраженное снижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек), следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или коррекции дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.
Пациенты особых категорий
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек легкой (рСКФ 60-90 мл/мин/1,73 м2) или умеренной степени тяжести (рСКФ 30-60 мл/мин/1,73 м2) коррекции дозы препарата нетребуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <30 мл/мин/1,73 м2 ) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг два раза в сутки. При применении препаратаЮпериоу пациентов данной категории рекомендуется соблюдать осторожность в связи с ограниченностью соответствующих данных.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата Юперио не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг два раза в сутки. Препарат Юперио не рекомендован к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Данных по безопасности и эффективности применения препарата Юперио у детей и подростков нет.
Применение у пациентов старше 65 лет
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Выраженное снижение АД
У пациентов, получавших препарат Юперио, отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. При возникновении выраженного снижения АД следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения выраженного снижения АД (например, гиповолемии). Если, несмотря на эти меры, выраженное снижение АД сохраняется, дозу препарата Юперио следует уменьшить или препарат следует на время отменить. Окончательная отмена препарата обычно не требуется. Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой.
Перед началом применения препарата Юперио следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК.
Нарушения функции почек
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может вызывать ухудшение функции почек. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности 14/17 (по сравнению с эналаприлом) клинически значимые нарушения функции почек отмечались редко, а препарат Юперио в связи с подобными нарушениями отменяли реже (0,65%), чем эналаприл (1,28%). В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата Юперио. При применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность.
Гиперкалиемия
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может увеличивать риск развития гиперкалиемии. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности (по сравнению с эналаприлом) клинически значимая гиперкалиемия отмечалась редко; препарат Юперио в связи с гиперкалиемией был отменен у 0,26% пациентов, а эналаприл — у 0,35% пациентов. Препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия) одновременно с препаратом Юперио следует применять с осторожностью. В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия.
Ангионевротический отек
На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно назначать препарат Юперио не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл), и/или принять надлежащие меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У пациентов, в анамнезе у которых имеется ангионевротический отек, вызванный применением ингибитора АПФ или АРА II, препарат Юперио применять не следует. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионсвротического отека.
Пациенты со стенозом почечной артерии
Как и другие препараты, действующие на РААС, препарат Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек.
Наличие и цена товара в аптеках
Адрес не найден
показать список (120)
-
Медси Здоровьевн.тер.г. муниципальный округ Таганский, ул. Солянка, д. 12, стр. 1Ежедневно 08:00 - 21:003 товара в наличииВесь заказ ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
3 из 10 товаров в наличии
10 из 10 товаров ~ 25 мая
Выберите дату доставки
Доставка
Отзывы
У данного товара еще нет отзывов.
Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре!