Винпотропил таблетки 10 мг + 800 мг№60

Состав

Активные вещества: винпоцетин 10 мг; пирацетам 800 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 120 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 33 мг; магния стеарат — 7 мг; повидон — 21 мг; тальк — 7 мг; МКЦ — 102 мг

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Фармакологическое действие

Винпотропил® — комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и для ноотропного средства (пирацетам).

Как средство, улучшающее мозговой кровоток

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ, цГМФ и АТФ головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не вызывает эффект обкрадывания и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Как ноотропное средство

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает α- и β-активность, снижает Δ-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме  — 10–20 нг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови — 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, гидроксивинпоцетинаглицинат. При повторных приемах кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека — (4,83±1,29) ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Пирацетам после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г Cmax — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме 1 ч, спинномозговой жидкости — 5 ч. Vd — около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, избирательно накапливается в тканях коры головного мозга. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Общий клиренс 80–90 мл/мин. T1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч.

Показание к применению

• недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта);
• паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• симптоматическое лечение головокружений;
• профилактика мигрени и кинетозов.
• хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза;
• симптоматическое лечение головокружений.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);
• острая стадия геморрагического инсульта;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дети в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение; доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера); вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия; пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны ССС: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, ухудшение течения стенокардии, лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, депрессия, атаксия, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

Со стороны системы пищеварения: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, изжога.

Другие: аллергические реакции, повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, общая слабость, повышенное потоотделение.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: покраснение, дерматит, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Повышает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептики), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).

Ослабляет: эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического действия.

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи. Для пациентов от 18 лет и старше: по 1 табл. 2–3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием — за 4 ч до сна. Длительность курса лечения составляет от 2–3 нед до 2–6 мес. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил® в другой лекарственной форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).

Передозировка

Винпоцетин

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Пирацетам

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%).

Специфического антидота нет.

В связи с наличием синдрома пролонгированного интервала QT прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.