Вилдегра таблетки пролонгированного действия 100мг N10

Состав

Активное вещество: силденафила цитрат, в пересчете на силденафил 100 мг.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Показание к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата. Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
• Применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия).
• Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
• Печеночная недостаточность, цирроз.
• Перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда.
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозоалактозная мальабсорбция. - Одновременный прием ритонавира (для дозировок 50 мг и 100 мг).
• По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея,боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие каккетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Рекомендации по применению

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная кратность приёма- раз в сутки.

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.