Спиронолактон таблетки 25мг N20 Озон

Состав

Активное вещество: Спиронолактон;

Вспомогательные вещества:Лактозы моногидрат (сахар молочный) 117,0 мг; Крахмал кукурузный 50,0 мг; Повидон-К25 5,0 мг; Кремния диоксид коллоидный 1,0 мг; Магния стеарат 2,0 мг;

Условия и сроки хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Калий сберегающий диуретик действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев) повышает выведение ионов натрия хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мг время необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 26 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%) в том числе канренона (20%) максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани но проникает через плацентарный барьер а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 005 л/кг.

Выводится почками (50% - в виде метаболитов 10% - в неизмененном виде) частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное период полувыведения в первой фазе - 2-3 ч во второй - 12-96 ч.

При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). Период полувыведения - 13-24 ч.

Показание к применению

• Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
• Отеки во II и III триместрах беременности.
• Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
• Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.
• Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
• Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказания

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов непрямых антикоагулянтов (гепарина производных кумарина индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в плазме крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии) увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина фуросемид этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический и натрийуретический эффекты увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Этанол барбитураты наркотические вещества усиливают риск ортостатической гипотензии.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз) антагонистами рецепторов к ангиотензину II блокаторами альдостерона индометацина циклоспорина.

Салицилаты индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония колес тирании способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина бусерелина гонадорелина.

Рекомендации по применению

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.

При эссенциальной гипертензии:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг при этом увеличивать дозу следует постепенно 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме:

100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:

Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии вызванных терапией диуретиками:

Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:

Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте:

Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут. разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если операция не показана то Спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии при этом применяется наименьшая эффективная доза которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:

Препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма.

В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени:

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 10 то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 10 то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей:

Начальная доза составляет 1-33 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов:

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:

Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки если калий сыворотки крови менее 50 мг-экв/л и креатинина крови менее 25 мг/л. Пациентам которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу возможно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличения дозы затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев затем ежеквартально в течение года а затем каждые 6 месяцев.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.