Спектрацеф таблетки п.п.о. 200мг №14

Состав

Активные вещества:цефдиторена пивоксил;

Вспомогательные вещества: маннитол — q.s. (приблизительно 35 мг); натрия казеинат — 100/200 мг; кроскармеллоза натрия — 150 мг; натрия триполифосфат — 4 мг; магния стеарат — 5 мг; Опадрай белый (гипромеллоза — 21,9 мг, титана диоксид — 10,9 мг, макрогол 400 — 2,2 мг) — 35 мг; воск карнаубский — 0,06 мг; чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP — 50,41%, N-бутанол — 24,35%, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF — 11,25%, титана диоксид — 4,49%, пропиленгликоль — 2,91%, изопропанол — 4,65%, аммиака раствор концентрированный — 1,94%)

Фармакологическое действие

Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина третьего поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности

При назначении препарата в дозе 200 мг два раза в день его плазменная концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90 % микроорганизмов (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50 % времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг два раза в день обеспечивает поддержание его концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) в течение 51 % времени от интервала дозирования, что превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 50 % микроорганизмов (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности

Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется бета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganellaspp. и Serratia spp.

Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤ 0,5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — > 0,5 мкг/мл и Чувствительность

В приведенной ниже таблице изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельньк возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Показание к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит, острый гайморит;
• инфекции нижних дыхательный путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки: флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибактериальные препараты;
• печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
• пациентам, находящимся на гемодиализе;
• реакции гиперчувствительности к белку казеину в анамнезе;
• первичная недостаточность карнитина;
• детский возраст до 12 лет;
• одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

С осторожностью

Пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергических реакций.
Одновременное применение с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид).

Рекомендации по применению

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Острый тонзиллофарингит, острый гайморит и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки — по 200 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

Обострение хронического бронхита — по 200 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Внебольничная пневмония — по 200 мг каждые 12 ч в течение 14 дней. В тяжелых случаях — по 400 мг каждые 12 ч в течение 14 дней.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина — 30–50 мл/мин) рекомендованная доза не должна превышать 200 мг 2 раза в день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные, позволяющие рекомендовать дозу, не получены.