Рулид таблетки п.п.о. 150мг N10

Состав

Действующее вещество:рокситромицин - 150 мг.

Вспомогательные вещества:гидроксипропилцеллюлоза, полоксамер, повидон КЗО, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный.

Состав оболочки:гипромеллоза, глюкоза безводная, титана диоксид, пропиленгликоль.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения.

К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae. Clostridium perfringens. Corynebacterium diptheriae. Enterococcus. Gardnerella vaginalis. Methi-S-Staphylococcus. Neisseria meningitidis. Helicobacter pylori. Legionella pneumophilia. Lysteria monocytogenes obiluncus. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Peptostreptococcus. Porphyromonas. Propionibacterium acnes. Rhodococcus equi. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Ureaplasma urealyticum. Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis. Enterobacteriaceae. Methi-R Staphylococcus. Pseudomonas spp. Fusobacterium. Mycoplasma hominis. Nocardia.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 минут до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг максимальная концентрация в крови составляет в среднем 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. Период полувыведения после однократного приема 150 мг составляет 10,5 ч. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч. При повторном назначении рокситромицина (150 мг по два раза в день, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя С _mах 9,3 мг/л. Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 часа в течение 11 дней обеспечил С mах на уровне 10,9 мг/л. Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

Метаболизм и выведение

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом. Менее чем 0,05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется (25 ч) и С _mахувеличивается.

Показание к применению

• Инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, вызванная такими «атипичными» возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др., бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• генитальные инфекции (кроме гонореи), включая: уретриты, цервиковагиниты;
• инфекции в одонтологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к макролидам;
• одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
• совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

С осторожностью:применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Анафилактические реакции:ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость., анафилактический шок (редко).

Кожные реакции:сыпь, покраснение, уртикарии.

Желудочно-кишечные реакции:тошнота и рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

Реакции со стороны печени:повышение печеночных ферментов ( АЛТ, ACT, ЩФ ), холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Возможны:небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

В отдельных случаях:наблюдались симптомы панкреатита, головокружение, головная боль, парестезии.

Возможно:развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий.

Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид, может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изозим CYP3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида.

Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида.

Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

Рекомендации по применению

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Применение у детей

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

Применение у пациентов пожилого возраста

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг по 2 раза в сутки.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Рокситромицин принимается до приема пищи перорально один или два раза в сутки. Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью и больных пожилого возраста

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.