Моксонидин Канон таблетки п.п.о. 0,2мг N14

Состав

Активное вещество: моксонидин;

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный); кремния диоксид коллоидный (аэросил); натрия стеарилфумарат.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показание к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусного узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• период лактации;
• пациенты старше 75 лет;
• пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Clкреатинина более 30 мл/мин).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза - 0.4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин Канон, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней - препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.