Галвус таблетки 50мг N28

Инструкция по применению Галвус таблетки 50мг N28

Препарат для лечения диабета.

Форма выпуска

таблетки

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа:

• в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Рекомендации по применению

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг в сутки

Дозу 50 мг в сутки следует назначать в один прием утром. Дозу 100 мг в сутки следует назначать по 50 мг 2 утром и вечером.

Приприменении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз  утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Для нормализации концентрации глюкозы крови при беременности рекомендуется терапия препаратами инсулина.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период лактации.

Побочные действия

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). При монотерапии: со стороны нервной системы - часто - головокружение, нечасто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запоры.

Со стороны ССС: нечасто - периферические отеки. При применении в дозе 50 мг (1-2 раза в сутки) в комбинации с метформином: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, тремор. При применении в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, астения, тремор. При применении в дозе 50 мг 1-2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона: со стороны ССС - часто - периферические отеки.

Прочие: часто - увеличение массы тела.

При применении в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: со стороны нервной системы - часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия. При проведении монотерапии или в комбинации с др. препаратами побочные реакции были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены ЛС. Частота развития ангионевротического отека (редко - более 1/10000 и менее 1/1000) была сходна с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротические отеки отмечались при комбинации с ингибиторами АПФ, были умеренно выражены и исчезали при продолжении терапии. Редко отмечались нарушения функции печени (в т.ч. гепатит) бессимптомного течения, которые в большинстве случаев разрешились самостоятельно после прекращения терапии препаратом.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/ могут наблюдаться боли в мышцах; редко - легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/ возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. 

Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 2 года.

Особые указания

В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить. При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени. При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

ГАЛВУС - вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности ?-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг / у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции ?-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции ?-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность ?-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции ?-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Состав

Активное вещество: вилдаглиптин 50 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ — 95,68 мг; лактоза безводная — 47,82 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2,5 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

Т.к. в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями:

• непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью: Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН). Поскольку опыт применения Галвуса больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.