Бромокриптин-Рихтер таблетки 2,5мг N30

Состав

Активное вещество: бромокриптина мезилат 2.87 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55,63 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал картофельный 15 мг, карбокси метил крахмал натрия 2 мг, повидон (поливинилпирропидон) 3,5 мг, магния стеарат 1 мг.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Бромокриптин - стимулятор центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами).

В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию соматотропного (СТГ) и адренокортикотропного (АКТГ) гормонов .

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 часа, максимальный эффект - через 8 часов, противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин., максимальный - через 2 часа, снижение уровня СТГ - через 1-2 часа, максимальный эффект достигается через 4-8 нед. терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. T1/2двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч - в терминальной фазе.

Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.

Выводится преимущественно с калом - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.

Показание к применению

• Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы - в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
• Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.
• Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).
• Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
• Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям - предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.
• Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.
• Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять с осторожностью при беременности и в период лактации.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи.
• Гестоз.
• Артериальная гипертензия в послеродовом периоде.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия, гипотензия).
• Эссенциальный, семейный тремор.
• Психозы.
• Печёночная недостаточность .
• Хорея Геттингтона.
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта .
• Детский возраст.

С осторожностью:

• Паркинсонизм с симптомами деменции .
• Беременность.
• Период лактации.
• Одновременное проведение гипотензивной терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: головокружение (обычно возникают на первой неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, дискинезия, снижение остроты зрения, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия; в отдельных случаях, при длительном применении - синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, судороги в икроножных мышцах.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает эффект леводопы , гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон , прокарбазин , сепегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол , локсапин, метилдопа , метокпопрамид , молиндон, резерпин , тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов.

Эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию, бутирофеноны снижают эффективность.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия , тошнота, рвота , рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги).

При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Рекомендации по применению

Внутрь, во время еды, максимальная суточная доза - 100 мг.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сутки (кратность приема 2-3 раза/сутки). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Предменструальный синдром: лечение начинают на 14 день цикла с 1,25 мг/сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1,25 мг/сутки до 5 мг/сутки (до наступления менструации).

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сутки.

Пролактиномы: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме.

Акромегалия: начальная доза составляет 1,25 мг 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг.

Подавление лактации: в 1 день назначают по 1,25 мг 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14дней-по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта (после стабилизации жизненно важных функций). Через 2-3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 недели.

Послеродовое нагрубание молочных желез: назначают однократно в дозе 2,5 мг, через 6-12 часов при необходимости повторяют прием (это не сопровождается нежелательным подавлением лактации).

Начинающийся послеродовой мастит: режим дозирования такой же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик.

Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг.

Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1,25 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером) в течение 1 недели. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1,25 мг, суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее - каждую неделю на 2,5 мг/сутки. Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют 10-30 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг. Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 недели. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы , рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение артериального давления.

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные лекарственные средства за 1 час до приема препарата.

Рекомендуется периодический контроль артериального давления , функции печени и почек.

При применении препарата в высоких дозах в течение длительного периода повышен риск развития кардиального фиброза.

Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем, необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают, за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после отмены необходим систематический контроль ее состояния, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом.

- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.