Бромфенак-СЗ капли глазные 0.09% 5мл

Состав

Активные вещества:бромфенака натрия сесквигидрат 1.035 мг, что соответствует содержанию бромфенака 0.9 мг;

Вспомогательные вещества: борная кислота, динатрия тетрабората декагидрат, натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), полисорбат 80, бензалкония хлорид - 0.01 мг/мл, 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Бромфенак - НПВП, противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль). В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определяется в хрусталике и стекловидном теле.

Метаболизм

По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Активность этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующей активностью в печени.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение

При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что бромфенак преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13% введенной дозы.

Показание к применению

Симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в т.ч. воспаления после офтальмологических операций у пациентов старше 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае планируемой, предполагаемой или наступившей беременности, а также в период грудного вскармливания перед началом применения препарата пациентка должна проконсультироваться с лечащим врачом.

Беременность

Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения бромфенака в III триместре беременности следует избегать. В целом, применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Бромфенак может применяться в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка, связанный с лечением, поскольку данных об экскреции бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бромфенаку или любым другим компонентам препарата;
• пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Пациент должен сообщить лечащему врачу о приеме планируемом, недавнем или приеме в настоящее время каких-либо других препаратов, в т.ч. безрецептурных. Особенно это касается следующих лекарственных препаратов:

• НПВП, в т.ч. производные фенилацетиловой кислоты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, т.к. возрастает риск повышенной кровоточивости;
• гормональные препараты местного применения, например, гидрокортизон, т.к. совместное применение может замедлить процесс заживления;
• препараты, влияющие на свертываемость крови, например, варфарин.

Рекомендации по применению

Применяется местно в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: рекомендуемая доза - по 1-2 капли 2 раза в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Лечение послеоперационного воспаления: рекомендуемая доза - по 1 капле 1 раз в сутки. Лечение следует начинать за 1 день до хирургического вмешательства и продолжать в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

В случае пропуска очередного применения препарата Бромфенак-СЗ в назначенное время, следует применить его как можно скорее в рекомендуемой дозе. Если пропуск дозы препарата составляет около 24 ч, препарат следует применить в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона. После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Препарат Бромфенак-СЗ следует применять только в виде инстилляций в конъюнктивальную полость в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Данный препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным ГКС. Совместное применение НПВП и местных стероидов может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.

Особые группы пациентов

У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических ГКС с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения

Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз

Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, т.к. препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз

В целом, ношение контактных линз в период лечения препаратом не рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Поскольку в состав препарата входит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами в случае частого или длительного применения препарата. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Бромфенак-СЗ также содержит натрия сульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, в т.ч. симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, у которых после инстилляции отмечалось преходящее затуманивание зрения, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.