Аводарт капсулы 0,5мг N30
Bнешний вид товара может отличаться от изображённого
в наличии
Цена действует только при заказе на сайте
сегодня бесплатно из 9 аптек
не осуществляется для рецептурных препаратов
Аналоги
Инструкция
Описание
Состав
Активное вещество: дутастерид 500 мкг; Вспомогательные вещества:моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты - 349.5 мг, бутилгидрокситолуол - 35 мкг.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 4 года.
Действие
Фармакологическое действие
Аводарт - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид - двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг в сутки средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90%.
Всасывание
После однократного приема препарата в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Распределение
Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствует о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (> 99.5 %).
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 500 мкг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стационарные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11.5 % дутастерида.
Метаболизм
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А2 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
Выведение
В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг для достижения Css от 1% до 15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
Через почки у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее, дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-9 дням.
При концентрациях в сыворотке крови выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T1/2 3-5 недель. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
Пожилые мужчины
Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) этого препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижения дозы дутастерида у пожилых пациентов.
Применение
Показание к применению
В качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства; в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.
- Аводарт противопоказан женщинам и детям.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.
Нарушение психики: очень редко — депрессивное состояние.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко — тестикулярная боль, тестикулярный отек.
Лекарственное взаимодействие
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости снижать его дозу.
In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.
Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.
При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином,теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Рекомендации по применению
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Взрослые мужчины (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт - 1 капсула (500 мкг) 1 раз в сутки. Капсулы следует принимать целиком.
Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
Особые группы пациентов
При приеме 500 мкг в сутки через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.
Передозировка
При назначении дутастерида до 40 мг в сутки однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 мес получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, т.к. специфический антидот дутастерида не существует.
Наличие и цена товара в аптеках
Адрес не найден
показать список (120)
-
Медси Здоровьевн.тер.г. муниципальный округ Таганский, ул. Солянка, д. 12, стр. 1Ежедневно 08:00 - 21:003 товара в наличииВесь заказ ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
3 из 10 товаров в наличии
10 из 10 товаров ~ 25 мая
Выберите дату доставки
Доставка
Отзывы

У данного товара еще нет отзывов.
Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре!