Анаприлин таблетки 10мг N50 Биосинтез

Состав

Активное вещество: пропранолол;

Вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25 °C. Срок годности: 4 года.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показание к применению

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
• наджелудочковая тахикардия;
• тахисистолическая форма мерцания предсердий;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• эссенциальный тремор;
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
• сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
• предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;
• профилактика приступов мигрени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• AV-блокада II–III ст.;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
• синдром слабости синусного узла;
• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность II Б–III ст.;
• острая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• вазомоторный ринит;
• облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма;
• склонность к бронхоспастическим реакциям;
• сахарный диабет;
• беременность.

Побочные действия

Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Рекомендации по применению

Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).