Акупан-Биокодекс р-р д/инфузий и в/м введ 1% 2мл N5 амп

Состав

1 ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: нефопама гидрохлорид 20,0 мг,
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, вода для инъекций до 2,0 мл

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Срок годности: 3 года.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Акупан-Биокодекс - анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.

У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показание к применению

Болевой синдром разной этиологии и интенсивности:
- болевой синдром при травмах, 
- болевой синдром после хирургических операций, 
- обезболивание родов, 
- зубная боль, 
- миалгия, 
- почечная и печеночная колики, 
- премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата, 
- Возраст до 12 лет, 
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия, 
- Риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы, 
- Риск развития острой глаукомы, 
- Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: 
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста. 
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.

Побочные действия

• Потливость,
• сонливость,
• тошнота,
• рвота,
• атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение),
• тахикардия и повышение артериального давления,
• гиперчувствительность,
• крапивница,
• отек Квинке,
• анафилактический шок,
• судороги,
• галлюцинации,
• лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием с симпатомиметиками и м-холиноблокирующими препаратами, которые усиливают побочные эффекты препарата акупан-биокодекс, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.

Рекомендации по применению

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: акупан-биокодекс следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение: акупан-биокодекс следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Методика введения: акупан-биокодекс можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении - содержимое 1-ой ампулы препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации. 
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Акупан-биокодекс не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом акупан-биокодекс, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, акупан-биокодекс не повышает дезинтоксикации пациента.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом, подлежит постоянной переоценке.

Акупан-биокодекс не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Возможный риск лекарственной зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов с какой-либо лекарственной зависимостью в анамнезе.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.