Ультоп лиофилизат для раствора для инфузий 40мг N1 флак

Инструкция по применению Ультоп лиофилизат для раствора для инфузий 40мг N1 флак

Ингибирующее протонный насос

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные сHelicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками, в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Рекомендации по применению

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать в/в введение препарата Ультоп^® в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется в/в введение Ультопа^® в начальной дозе 60 мг/сут. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то она должна быть разделена на 2 введения.

Инфузионный раствор препарата Ультоп^® вводится в/в капельно в течение 20–30 мин.

Рекомендуется вводить инфузионный раствор сразу же после его приготовления.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости проводить коррекцию дозы.

Пациенты с нарушенной функцией печени. Рекомендуется уменьшение суточной дозы до 10–20 мг, т.к. Т_1/2 омепразола у этой категории пациентов более продолжителен.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы не требуется.

Приготовление инфузионного раствора

Растворяют лиофилизированный порошок омепразола в 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы (глюкозы) или в 100 мл инфузионного физиологического раствора. Инфузионный раствор на 5% декстрозе должен быть использован в течение 6 ч; на физиологическом растворе — в течение 12 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять Ультоп при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч.с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, переферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, боль в костях, мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в абдоминальной области, сонливость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, сухость во рту, сердцебиение, нарушение зрения. Возможны судороги, затрудненное дыхание и понижение температура тела. Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. 
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами. 
Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (т.к. омепразол повышает рН желудка). 
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. 
При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре до 25°C.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ (т.к. лечение может маскировать симптоматику и затруднить диагностику). 
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Ультоп - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T_1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T_1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

Состав

Активное вещество: омепразол 40 мг;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1N — 0,132 мл; динатрия эдетат — 1 мг.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.