Цефтриаксон-ЛЕКСВМ порошок для раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1г фл N1
Bнешний вид товара может отличаться от изображённого
нет в наличии
нет в наличии
не осуществляется для рецептурных препаратов
Аналоги
Инструкция
Описание
Состав
Активные вещества:Цефтриаксон натрия трисесквигидрат 1193 мг (в пересчете на цефтриаксон).
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 C. Срок годности: 2,5 года.Действие
Фармакологическое действие
Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству Р-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробьг.
Staphylococcusaureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcuspyogenes (Р-гемолитический, группы A), Streptococcusagalactiae (р- гемолитический, группы В), р-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcusviridans, Streptococcuspneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcusspp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе, к цефтриаксону. Как правило, Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium и Listeriamonocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробьг.
AcinetobacterIwoffii, Acinetobacteranitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonashydrophila, Alcaligenesfaecalis, Alcaligenesodorans, алкалигеноподобные бактерии, Borreliaburgdorferi, Capnocytophagaspp., Citrobacterdiversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacterfreundii, Escherichiacoli, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Enterobacterspp. (прочие), Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Hafniaalvei, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis (ранее называвшаяся Branhamellacatarrhalis), Moraxellaosloensis, Moraxellaspp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens, Serratia spp. (прочие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Treponemapallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально её увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона) и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения.
Площади под кривой концентрация в плазме - время после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
После внутривенного болюсного введения 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 200мг/л. После внутривенной инфузии 1 г, 2 гцефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.
Распределение
Объем распределения цефтриакона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. ч
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значении концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения.
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизменном виде почками, а 40-50% - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковыми у взрослых.
Нарушение функции почек или печени
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением печеночного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения.
Пациенты старческого возраста
У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых пациентов.
Применение
Показание к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Противопоказания
ГиперчувствителъностъПобочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - микозы половых органов; редко псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто - гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль и головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, неоформленный стул; нечасто - тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, нечасто - зуд, редко - крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - гематурия, глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела; редко - отеки, озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - увеличение концентрации креатинина в крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении больших доз препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ и петлевых диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.
Употребление алкоголя после введения препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N- метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.
Пробенецид не влияет на выведение препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ® и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать Цефтриаксон-ЛЕКСВМ одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ® и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных.
Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом Цефтриаксон- ЛЕКСВМ повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Цефтриаксон-ЛЕКСВМ.
Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonasaeruginosa.
Рекомендации по применению
Стандартный режим дозирования
Внутривенно, внутримышечно.
Взрослые и дети старше 12 лет ≥ 50 кг: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Обычно курс лечения составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcuspyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Введение
Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьироваться от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции 1 г препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодичную). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенной инъекции растворяют 1 г препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ в 10 мл стерильной воды для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ® в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ для внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать Цефтриаксон-ЛЕКСВМ одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон-ЛЕКСВМ и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое.
Наличие и цена товара в аптеках
Адрес не найден
показать список (120)
-
Медси Здоровьевн.тер.г. муниципальный округ Таганский, ул. Солянка, д. 12, стр. 1Ежедневно 08:00 - 21:003 товара в наличииВесь заказ ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
-
Максавит2-й Боткинский пр., 5, корп. 3Пн-Пт 08:00 - 21:00 Сб,Вс 09:00-21:00Весь заказ в наличии
-
СоциалочкаГрузинский пер., 3АЕжедневно 08:00 - 21:006 из 10 товаров ~ 25 мая
3 из 10 товаров в наличии
10 из 10 товаров ~ 25 мая
Выберите дату доставки
Доставка
Отзывы

У данного товара еще нет отзывов.
Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре!