Препарат отпускается по рецепту. Возможно забрать только из аптеки лично.
*Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
**Цена действительна для заказов оформленных на сайте
Противопаркинсонический препарат
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальную суточную дозу определяю путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таб. любой дозировки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таб. Сталево 150/37.5/200 мг).
При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).
Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.
Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.
Расстройства нервной системы: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен «включение - выключение»), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружения, анорексия.
Психические расстройства: спутанность сознания, бессонница, паронирия, кошмары, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция;
Сердечно-сосудистая система: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.
Органы зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширенные зрачки, окулогирные кризы.
Расстройства пищеварительной системы: ксеростомия, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки; гепатит.
Кожные реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение «приливов» крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.
Расстройства мочевыводящей системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.
Дыхательная система: боли в груди, диспноэ.
Кроветворная система: гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: слабость, усталость, головная боль, дисфония, злокачественная меланома.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, прием активированного угля, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости - антиаритмическая терапия.
Отпускается по рецепту
Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина, карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона - ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).
Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.
В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.
Фармакокинетика
Леводопа. Всасывание и распределение. Быстро, но не полностью (20-30% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.
Cmax после приема внутрь достигается через 2-3 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.
Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). Vd - 1.6 л/кг.
Метаболизм и выведение. Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится с мочой (35% за 7 ч) и с калом. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 л/кг/ч. T1/2 составляет 0.6-1.3 ч.
Карбидопа. Всасывание и распределение. По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.
Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.
Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T1/2 составляет 2-3 ч.
Метаболизм и выведение. Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится с мочой. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T1/2 составляет 0.6-1.3 ч.
Энтакапон. Всасывание и распределение. Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).
Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). Vd - 0.27 л/кг.
Метаболизм и выведение. Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.
Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T1/2 составляет 0.4-0.7 ч.
Вследствие короткого T1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.
Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.
Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.
Активные вещества: 50,0 мг леводопа, 12,5 мг карбидопа в виде моногидрата, 200,0 мг эндакапона.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях печени, заболеваниях почек; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ; судорогах (в анамнезе), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; открытоугольной глаукоме. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D2-рецепторов); с трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).
Отзывы
Доставка
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД — бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 2000 рублей.
199 рублей — при сумме заказа менее 2000 рублей или оформлении по телефону.
Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ. Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.
Самовывоз
Срок доставки — завтра (при наличии товара на складе)
Про бонусы
Баллы начисляются и списываются на товары из каталога Красота, кроме товаров, отмеченных значком "Минимальная цена".
Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов Распродажа и Товары для здоровья.
За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога Красота.
Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога Красота.
Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе "Мои бонусы".
Подлинность
Мы делаем всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Аптеки.Медси.ру.
Лидеры продаж
Оформить заказ в 1 клик
Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.
