Омез лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40мг флакон №1

Состав

Активное вещество: омепразол40 мг;

Вспомогательные вещества:натрия гидроксид 5,28 мг; динатрия эдетат 1 мг.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, специфический ингибитор протонового насоса. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Антисекреторный эффект после приема в дозе 20 мг наступает в течение первого часа, максимум действия - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 - 4 дня после окончания приема.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН в желудке на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Связывается с белками плазмы на 90-95% (альбумин и кислый альфа-гликопротеин).

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 ( S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 для заключительной фазы AUC после в/в введения омепразола равен приблизительно 40 мин (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит.

Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показание к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• НПВC-гастропатия;
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентраций в плазме крови. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Рекомендации по применению

Внутривенно, в течение 20–30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузий сразу же после его приготовления.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом и НПВC-гастропатией рекомендуется назначать инфузию препарата Омез^® в дозе 40 мг/сут.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное в/в введение препарата Омез^® в дозе 60 мг/сут. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приема.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) препарат назначают на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 ч до анестезии/операции в дозе 40 мг.

Особые группы пациентов

Нарушенная функция почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушенная функция печени. Доза 10–20 мг/сут может быть достаточной, поскольку у этих больных увеличен T_1/2 омепразола.

Больные пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор для инфузий готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) для инфузий или в 100 мл инфузионного физиологического раствора. Раствор для инфузий на 5% декстрозе (глюкозе) должен быть использован в течение 6 ч. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 ч. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Приготовление раствора для инфузий во флаконах

1. Набрать шприцем 5 мл раствора для инфузий из флакона.
2. Ввести раствор для инфузий во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
3. Набрать в шприц раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон.
5. Повторить операции 1–4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора для инфузий использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом с лиофилизированным порошком омепразола.
2. Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, содержимое капсулы, после ее осторожного вскрытия, может быть добавлено в яблочное пюре. Содержимое одной капсулы тщательно и осторожно смешивается с 1 ст.ложкой мягкого яблочного пюре. Приготовленная смесь не подлежит хранению и ее необходимо проглотить сразу после приготовления, запив стаканом воды. Содержимое капсулы нельзя жевать и разрушать любым другим способом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Воздействие омепразола на управление автомобилем и использование другого оборудования маловероятно.