Метронидазол гель для наружного применения 1% 30 г

Описание

Противопротозойный и противомикробный препарат

Форма выпуска

гель

Форма выпуска

гель для наружного применения

Показания к применению

Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит); неспецифический вагинит различной этиологии (подтвержденный клиническими и микробиологическими данными).

Рекомендации по применению

Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

Системные реакции: возможны изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин).

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности: 2 года.

Особые указания

Препарат предназначен только для интравагинального применения.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Во время курса лечения пациенты должны следует избегать половых контактов.

Условия отпуска

Без рецепта

Действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. C_max при применении вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.

Выведение

При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Состав

Активное вещество: метронидазол;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.

Противопоказания

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• нарушения координации движений,
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.