Эстрожель гель трансдермальный 0,0006/г 80г N1 флакон-дозатор

Инструкция по применению Эстрожель гель трансдермальный 0,0006/г 80г N1 флакон-дозатор

Эстрогенный препарат для лечения симптомов постменопаузы

Форма выпуска

гель трансдермальный

Показания к применению

• Заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов.
• Лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.
• Профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.

Рекомендации по применению

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной; утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. 1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола. Следует наносить 1-2 дозы аппликатора (2.5 г геля) тонким слоем на кожу живота, поясничной области или предплечий до полного всасывания 1 раз в сутки.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Эстрожель назначают непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Эстрожель® противопоказан к применению во время беременности.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, напряжение молочных желез, мажущие кровянистые выделения, железистая гиперплазия эндометрия, раздражение кожи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств). 
При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств. 
При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови. 
При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств. 
При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола. 
При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. 
При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует посещать гинеколога не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете. Эстрожель не оставляет пятен.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Действующее вещество препарата Эстрожель® – 17бэта-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень – подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих «приливы», повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свртывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения. Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования «Инициативы здоровья женщин» (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и /или установленным остеопорозом.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При местном применении геля на большой поверхности кожи спирт испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение 2,5 г или 5 г препарата Эстрожель® на площади 400-750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их равновесную концентрацию в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрожель® у 17 женщин в постменопаузе 1 раз в сутки путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней максимальная концентрация (Cmax) эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл, соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения 2,5 г препарата Эстрожель® на 12 день введения составила 76,8 пг/мл и 95,7 пг/мл, соответственно.

Метаболизм и выведение

Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 часов.

Состав

Активное вещество: Эстрадиола гемигидрат 0,6 мг[в пересчете на эстрадиол]

Вспомогательные вещества: Карбомер (карбопол 980) 5,0 мг, троламин (триэтаноламин) 5,0 мг, этанол 400 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).
• Диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе.
• Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
• Нелеченая гиперплазия эндометрия.
• Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S)
• Венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
• Активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в том числе, стенокардия, инфаркт миокарда).
• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
• Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов).
• Острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и период грудного вскармливания»).
• Порфирия.

С осторожностью следует применять препарат Эстрожель® при таких заболеваниях и состояниях, как:

миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в том числе, аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в том числе холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;

мигрень или сильная головная боль;

системная красная волчанка; эпилепсия;

бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС); серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.