+7 (495) 981-55-90
Корзина

Товаров

0
ХИТ
Акция
Holly Polly Шампунь увлажняющий Ocean Drop 400мл

Бикалутамид Канон таблетки п.п.о. 50мг N30

Арт. MED0000000426
Рецептурный препарат

Bнешний вид товара может отличаться от изображённого

Рецептурный препарат
Арт. MED0000000426
Страна
Россия
Производитель
Канонфарма Продакшн ЗАО
Действующее вещество
Все формы выпуска

нет в наличии

Сообщить о поступлении
Самовывоз

нет в наличии

Доставка

не осуществляется для рецептурных препаратов

Инструкция

Описание




Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: бикалутамид 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 6,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 44,3 мг, повидон 3,2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 1 мг.


Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.

Действие


Фармакологическое действие


Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Применение бикалутамида в дозе 150 мг в сутки больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) (R)-энантиомера - 31.3 ч.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация в плазме крови (Css) (R)-энантиомера -22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.


Применение

Показание к применению

  • Монотерапия или адъювантная терапия, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией, распространенного рака предстательной железы;
  • Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.


Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата Бикалутамид Канон;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Женщины;
  • Детский возраст;
  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

С осторожностью:
При нарушении функции печени.


Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности Med-DRA).Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - реакции повышенной чувствительности,  включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
очень часто - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция, снижение или повышение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - астенический синдром, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, редко - депрессия, «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны сердца:
часто - стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко - боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота; редко - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто -миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки; редко - гематурия.
Общие расстройства и нарушение в месте введения:
часто - лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в тазовой области.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто: анемия.


Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2С19, 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата к взаимодействию с другими препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %.
Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов; лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом (возможно потребуется снижение дозы этих препаратов). Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.


Рекомендации по применению

Взрослые мужчины, в том числе пожилые:
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени: При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может наблюдаться кумуляция препарата - требуется коррекция дозы.


Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.


Особые указания

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.


Отзывы

(0)

У данного товара еще нет отзывов.
Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре!