Берлитион 300 концентрат для инфузий 25мг/мл 12мл N5

Состав

Активное вещество: тиоктовая кислота - 0,300 г. 
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088 г, пропиленгликоль - 0,932 г, вода для инъекций - 10,824 г.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показание к применению

• Диабетическая полиневропатия.
• Алкогольная полиневропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (a-липоевая) кислота реагирует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме с цисплатином возможно ослабление действия Берлитиона.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут приводить к ослаблению действия Берлитиона.
Берлитион усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая (a-липоевая) кислота образует с молекулами глюкозы (в т.ч. с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения.
Берлитион несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Рекомендации по применению

При тяжелых формах полиневропатии в начале лечения препарат назначают внутривенно по 300-600 мг (соответственно 12-24 мл) в сутки в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию и назначают таблетки по 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
При внутримышечном введении доза, вводимая в одно место инъекции, не должна превышать 50 мг (2 мл). Внутримышечное введение препарата в высоких дозах необходимо осуществлять в виде нескольких инъекций (по 2 мл на каждое место инъекции).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Результаты клинических исследований последних лет показали высокую эффективность применения тиоктовой (a-липоевой) кислоты для больных сахарным диабетом типа 2 с кардиоваскулярными проявлениями диабетической невропатии. Терапевтический эффект Берлитиона у данной группы больных может являться результатом воздействия препарата на вегетативную нервную систему, в частности путем повышения скорости распространения волны в висцеральных парасимпатических и симпатических волокнах.
Использование в педиатрии
Берлитион нельзя назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.